技术项目

灵芝三萜化合物、其药用组合物及其应用
技术名称 灵芝三萜化合物、其药用组合物及其应用
技术内容 技术领域
  本发明涉及三萜类化合物,具体涉及从真菌中提取的三萜类化合物及其作为醛糖还原酶抑制剂的用途。
背景技术
  灵芝(Ganoderma lucidum(Leyss.ex Fr.)Karst.)隶属于真菌门(Eumycota)、担子菌亚门(Basidiomycotina)、层菌纲(Hymenomycetes)、非褶菌目(Aphyllophorales)、灵芝科(Gamodermataceae)、灵芝属(Ganoderma)类。《中华本草》中记录“其性甘;味平;无毒;归肺、心、脾、肾经。益气血;安心神;健脾胃。主治虚劳、心悸、失眠、头晕、神疲乏力、久咳气喘、冠心病、矽肺、肿瘤。”《中国药典》中将灵芝收录为中药材,其中的灵芝多糖、三萜、核苷、生物碱、氨基酸多肽、微量元素等成分是其药效物质的主要基础,以三萜和多糖为其中主要活性成分。现代药理研究表明,灵芝三萜类化合物具有保肝、抗肿瘤、抗HIV-4及HIV-4蛋白酶活性、抗组织胺释放、抑制血管紧张素、抗氧化等作用。
代谢综合征主要表现为胰岛素抵抗,中心肥胖,提高血压和血脂,并已经成为世界性的疾病。目前虽然有一些临床治疗代谢综合征的药物比如胰岛素、他汀类以及贝特类药物,但是由于其副作用以及治疗功效不够理想等仍然是这类治疗药物面临很多问题。醛糖还原酶(aldose reductase,AR)存在于人体神经、红细胞、晶状体、视网膜等组织器官中,在多元醇通路中催化血液中的葡萄糖生成山梨醇,是多元醇通路的关键限速酶。当血糖浓度维持在正常生理水平时,它并不激活,对葡萄糖的亲和力较低,此时葡萄糖很少转化为山梨醇。在高血糖状况下(如糖尿病),己糖激酶被饱和,这时醛糖还原酶激活,促使体内的葡萄糖转化为山梨醇。然而,山梨醇脱氢酶(sorbitol dehydrogenase,SDH)的活力并未相应地成比例增加,山梨醇转化为果糖的效率没有提高。山梨醇本身由于极性强不易通过细胞膜,在细胞内会形成蓄积,使细胞膜的通透性发生改变,并使细胞中Na+-K+-ATP酶活性下降,造成肌醇丧失,导致细胞代谢与功能的损害。由于眼睛和神经细胞等组织内醛糖还原酶的含量较高,糖尿病病人体内高血糖的环境使这一通路很容易被打开,造成对这些组织的病理损害,如糖尿病、白内障、神经病变、肾脏病变、视网膜病变、动脉粥样硬化等糖尿病并发症(diabetes control and complications,DCC)糖尿病并发症严重威胁着糖尿病人的生存质量,阻断或减弱醛糖还原酶活性的药物可以用来预防或推迟糖尿病并发症的发生。1970年代以来,醛糖还原酶抑制剂的研究成为治疗糖尿病药物研究的热点,已有一些种类进入临床试验或上市销售,但是好多药物有已经由于临床试验存在问题而退出。目前可供临床使用的醛糖还原酶抑制剂依然很少在我们的长期研究中,从峨眉山赤芝的子实体乙酸乙酯粗提物中分离到具有醛糖还原酶抑制活性的化合物。这些化合物表现出了和阳性药依帕司他相似的活性,为醛糖还原酶抑制剂药物开发提供先导化合物。
发明内容
  本发明公开了一种三萜化合物,其药用组合物及其应用。所述化合物具有抑制醛糖还原酶的活性,具有很广阔的应用前景。
联系方式 联系单位 中科院微生物研究所
联系人 刘宏伟
联系电话 010-64806074

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